Un antihistamínico es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina. La histamina es una sustancia química que se libera en el cuerpo durante las reacciones alérgicas. Sólo los agentes que tienen como resultado terapéutico principal la modulación negativa de los receptores de histamina son llamados antihistamínicos. Existen otros agentes con acción antihistaminérgica, pero no se les llama antihistamínicos. En el uso general, el término antihistamínico designa únicamente a los antagonistas de los receptores H₁.

En las reacciones alérgicas, un alérgeno (un tipo de antígeno) interactúa con los enlaces superficiales de los anticuerpos IgE en las células de los mastocitos y basófilos. Una vez que se forma en el mastocito el complejo antígeno-anticuerpo, se producen una serie de eventos que conducen a la desgranulación celular y a la liberación de histamina (y otros mediadores químicos) a partir de los mastocitos o basófilos. Una vez liberada, la histamina puede reaccionar con tejidos cercanos o extenderse a otros tejidos a través de los receptores de histamina. 

La histamina, que actúa sobre los receptores H₁, produce prurito, vasodilatación, hipotensión, rubor, dolor de cabeza, taquicardia, bronco-constricción, aumento de la permeabilidad vascular, potenciación del dolor y otros síntomas.

Aunque los antihistamínicos H₁ ayudan a combatir estos efectos desagradables, sólo actúan si se toman antes del contacto con el alérgeno. En las alergias severas, como la anafilaxis o el angioedema, los efectos pueden ser graves y poner en riesgo la vida. En esos casos de hipersensibilidad es necesario utilizar epinefrina, a menudo en forma de autoinyección.