La histamina es un compuesto que actúa en el organismo como hormona y como neurotransmisor. Tiene un papel fundamental en las reacciones alérgicas y el sistema inmunitario, es decir, en aspectos relacionados con cuerpos extraños que se introducen en el organismo. Otras de sus funciones son regular la producción de ácido gástrico en el estómago y la motilidad en el intestino. En el Sistema Nervioso Central, regula el ritmo biológico del sueño y el control del apetito.

Síntesis y metabolismo 

 La histamina proviene de la descarboxilación del aminoácido histidina, una reacción catalizada por la enzima L-histidina descarboxilasa. Es una amina hidrofílica vasoactiva. Una vez formada la histamina, se almacena o se inactiva rápidamente. La histamina liberada en las sinapsis de las neuronas es degradada por la enzima acetaldehído deshidrogenasa. La deficiencia de esta enzima dispara una reacción alérgica cuando la histamina fluye en las sinapsis. Además, la histamina es degradada por la histamina-N-metiltransferasa y la diamina oxidasa. Algunas alergias alimenticias se deben a la conversión de histidina en histamina en los alimentos cocidos, por ejemplo en el pescado.

Almacenamiento y liberación 

 La mayor parte de la histamina en el tejido corporal se encuentra en gránulos de células llamadas mastocitos o en los basófilos. Los mastocitos son especialmente numerosos en sitios de lesiones potenciales (la nariz, la boca y los pies), superficies internas del cuerpo, y en los vasos sanguíneos. La histamina que no proviene de los mastocitos se encuentra en varios tejidos, incluyendo el cerebro, donde funciona como un neurotransmisor. Otro sitio importante de almacenaje y liberación de la histamina son las células enterocromafines del estómago.

El mecanismo patofisiológico más importante de liberación de histamina a partir de los mastocitos y los basófilos es de tipo inmunológico. Si estas células son sensibilizadas por los anticuerpos de IgE  (Inmunoglobulina E) enlazados a sus membranas, se desgranulan al exponerse al antígeno apropiado. Ciertas aminas, incluyendo drogas como la morfina y la tubocurarina, pueden desplazar la histamina en gránulos y causar su liberación.