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Antihistamínicos de primera generación E-Mail

 

Los antihistamínicos de primera generación son los más antiguos, relativamente baratos y muy extendidos. Aunque son efectivos para aliviar los síntomas de la alergia, también son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolina (anticolinérgicos). Generalmente también actúan sobre los receptores α-adrenérgicos y/o los receptores de serotonina. Esta carencia de selectividad por el receptor es la base del pobre perfil de tolerancia de algunos de estos productos, especialmente si se les compara con la segunda generación de antihistamínicos-H1. La respuesta de los pacientes y las reacciones adversas varían dependiendo de la clase de antihistamínico.

Clases 

El primer antihistamínico-H1 que se descubrió fue el piperoxan. El descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus esfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxis en la Universidad de Ryerson. Bovet ganó el Premio Nobel de Fisiología y Medicina en 1957 por este hallazgo. Gracias a su hallazgo, en las siguientes décadas se desarrollaron los antihistamínicos-H1. Éstos se clasifican dependiendo de su estructura química, y los agentes dentro de cada grupo tienen propiedades similares.

 

Clase Descripción Ejemplos
Etilendiaminas Fue el primer grupo de antihistamínicos-H1 clínicamente efectivos que se desarrolló.
Etanolaminas La difenhidramina fue el agente prototípico de este grupo. Tienen efectos anticolinérgicos adversos, como la sedación, pero no suelen presentar problemas gastrointestinales.
Alkilaminas El isomerismo es un factor significativo en la actividad de los agentes de este grupo. La E-triprolidina, por ejemplo, es mil veces más potente que la Z-triprolidina. Esta diferencia se debe a la posición y ajuste de las moléculas en el sitio de enlace del receptor H1 de la histamina. Tienen pocos efectos adversos sedantes y gastrointestinales, pero una mayor incidencia de estimulación paradójica del Sistema Nervioso Central. 
  • Feniramina
  • Clorfenamina (clorfeniramina)
  • Dexclorfeniramina
  • Bronfeniramina
  • Triprolidina
Piperazinas Estos compuestos están relacionados estructuralmente con las etilenediaminas y las etanolaminas. Producen significativos efectos anticolinérgicos (sedación). Se usan a menudo para el mareo por movimiento, vértigo, náuseas y vómitos. El antihistaminíco cetirizina, de segunda generación, también pertenece a este grupo químico.
  • Ciclicina
  • Clorciclicina
  • Hidroxicina
  • Meclicina
Tricíclicos y tetracíclicos Están relacionados estructuralmente con el antipsicótico fenotiazina y con los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, lo que explica sus efectos adversos y su escaso perfil de tolerancia. El antihistamínico loratadina, de segunda generación, es un derivado de estos compuestos. 
  • Prometazina
  • Alimemazina (trimeprazina)
  • Ciproheptadina
  • Azatidina
  • Ketotifeno
 
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