Clemastina

ClemastinaLa clemastina es un antihistamínico de primera generación con efectos sedantes.

La clemastina, también conocida como meclastina, es un antihistamínico sedante que presenta menos efectos secundarios que la mayoría de antihistamínicos de uso amplio. También está clasificada como un antiprurítico (alivia el picor).

Farmacología

La clemastina es un antihistamínico con efectos anticolinérgicos y sedantes. Inhibe el efecto vasoconstrictor y vasodilatador de la histamina.Dependiendo de la dosis, puede producir efectos paradójicos, incluyendo estimulación o depresión del Sistema Nervioso Central (SNC).

La clemastina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2-4 horas.

Nombre sistemático (IUPAC)
2-[2-[1-(4-clorofenil)-1-fenil-etoxi]etil]-1-metil-pirrolidina
Identificadores
Numero CAS17-7-4
Código ATCR06 AA04
PubChem2781
DrugBankAPRD00875
Datos químicos
FórmulaC 21 H 26 Cl N O  
Masa molar343,9 g/mol
Datos farmacocinéticos
Biodisponibilidad39,2%
MetabolismoHepático
Vida media21,3 horas
ExcreciónRenal
Consideraciones terapéuticas
Categoría embarazoB (EE.UU.)
Estatuto jurídicoNo programadas; sin receta.
VíasOral

Mecanismo de acción

La clemastina es un antagonistaUn antagonista de receptor es una sustancia que no provoca u... selectivo de la histamina. Se une a los receptoresUn receptor es una proteína de la membrana celular, del cit... H1 de histamina, lo cual bloquea la acción de la histamina endógena, produciendo un alivio temporal de los síntomas negativos causados por esta sustancia.

Metabolismo

Se piensa que es metabolizada en el hígado, principalmente por mono-/didemetilación y conjugación de glucurónido. Es un inhibidor del citocromo P450 2D6, y puede interferir con otros fármacos metabolizados por esta isoenzima.

Indicaciones

La clemastina está indicada para uso en el tratamiento de la rinitisLa rinitis es una irritación e inflamación de algunas áre... alérgica, aliviando los estornudos, rinorrea, pruritoEl prurito (o picor) es una sensación que se produce en un ... y lagrimeo.

Disponibilidad

La clemastina se vende sin receta en algunos países y está disponible como jarabe (0,5 mg por 5 mL) y comprimidos (1 mg). Se comercializa en los Estados Unidos bajo la marca Tavist.

En Suecia sólo se vende con receta, a diferencia de lo que sucede con los nuevos antihistamínicos sedantes utilizados para la alergia, y la marca comercial es Tavegyl.

Toxicidad

Los síntomas de sobredosis son paradójicos, pudiendo provocar depresión o estimulación del SNC.La estimulación es más común en los niños, y suele estar seguida por excitación, alucinaciones,ataxia, descoordinación, contracción muscular, atetosis, hipertermia, cianosis, convulsiones, temblores e hiperreflexia. Después puede producirse depresión postictal y paro respiratorio o cardiovascular. Otros síntomas comunes de sobredosis incluyen sequedad de boca, pupilas dilatadas fijas, enrojecimiento de la cara y pirexia. En los adultos, la sobredosis suele provocar una depresión del SNC, provocando desde somnolencia a coma.