Antihistamínicos de primera generación

Antihistamínicos de primera generaciónLos antihistamínicos de primera generación son los más antiguos, relativamente baratos y muy extendidos. Aunque son efectivos para aliviar los síntomas de la alergia, también son agentes antagonistas del receptor de la acetilcolinaLa acetilcolina es un neurotransmisor que actúa en el siste... (anticolinérgicos). Generalmente también actúan sobre los receptoresUn receptor es una proteína de la membrana celular, del cit... α-adrenérgicosLos receptores adrenérgicos (o adrenoreceptores) son un tip... y/o los receptores de serotoninaLa serotonina (o 5-HT) es un neurotransmisor sintetizado en .... Esta carencia de selectividad por el receptor es la base del pobre perfil de tolerancia de algunos de estos productos, especialmente si se les compara con la segunda generación de antihistamínicos-H1. La respuesta de los pacientes y las reacciones adversas varían dependiendo de la clase de antihistamínico.

Clases

El primer antihistamínico-H1 que se descubrió fue el piperoxan. El descubrimiento fue realizado por Jeff Forneau y Daniel Bovet (1933) en sus esfuerzos por desarrollar un modelo animal para la anafilaxisLa anafilaxis (o anafilaxia) es una reacción alérgica agud... en la Universidad de Ryerson. Bovet ganó el Premio Nobel de Fisiología y Medicina en 1957 por este hallazgo. Gracias a su hallazgo, en las siguientes décadas se desarrollaron los antihistamínicos-H1. Éstos se clasifican dependiendo de su estructura química, y los agentes dentro de cada grupo tienen propiedades similares.

ClaseDescripciónEjemplos
EtilendiaminasFue el primer grupo de antihistamínicos-H1 clínicamente efectivos que se desarrolló.
  • Mepiramina(pirilamina)
  • Antazolina
EtanolaminasLa difenhidramina fue el agente prototípico de este grupo. Tienen efectos anticolinérgicos adversos, como la sedación, pero no suelen presentar problemas gastrointestinales.
  • Difenhidramina
  • Carbinoxamina
  • Doxilamina
  • Clemastina
  • Dimenhidrinato
AlkilaminasEl isomerismoLos isómeros son moléculas con la misma fórmula química ... es un factor significativo en la actividad de los agentes de este grupo. La E-triprolidina, por ejemplo, es mil veces más potente que la Z-triprolidina. Esta diferencia se debe a la posición y ajuste de las moléculas en el sitio de enlace del receptor H1 de la histamina. Tienen pocos efectos adversos sedantes y gastrointestinales, pero una mayor incidencia de estimulación paradójica del Sistema Nervioso Central.
  • Feniramina
  • Clorfenamina (clorfeniramina)
  • Dexclorfeniramina
  • Bronfeniramina
  • Triprolidina
PiperazinasEstos compuestos están relacionados estructuralmente con las etilenediaminas y las etanolaminas. Producen significativos efectos anticolinérgicos (sedación). Se usan a menudo para el mareo por movimiento, vértigo, náuseas y vómitos. El antihistaminíco cetirizina, de segunda generación, también pertenece a este grupo químico.
  • Ciclicina
  • Clorciclicina
  • Hidroxicina
  • Meclicina
Tricíclicos y tetracíclicosEstán relacionados estructuralmente con el antipsicótico fenotiazina y con los antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, lo que explica sus efectos adversos y su escaso perfil de tolerancia. El antihistamínico loratadina, de segunda generación, es un derivado de estos compuestos.
  • Prometazina
  • Alimemazina (trimeprazina)
  • Ciproheptadina
  • Azatidina
  • Ketotifeno